Skip to content
New issue

Have a question about this project? Sign up for a free GitHub account to open an issue and contact its maintainers and the community.

By clicking “Sign up for GitHub”, you agree to our terms of service and privacy statement. We’ll occasionally send you account related emails.

Already on GitHub? Sign in to your account

重写SERMs部分 #827

Merged
merged 18 commits into from
Aug 21, 2023
Merged
Show file tree
Hide file tree
Changes from 1 commit
Commits
File filter

Filter by extension

Filter by extension

Conversations
Failed to load comments.
Loading
Jump to
Jump to file
Failed to load files.
Loading
Diff view
Diff view
8 changes: 4 additions & 4 deletions content/zh-cn/docs/medicine/SERMs/_index.md
Original file line number Diff line number Diff line change
Expand Up @@ -6,15 +6,15 @@ weight: 120

<!-- ((?<=[0-9a-zA-Z])(?=[一-龥])|(?<=[一-龥])(?=[0-9a-zA-Z])) -->
wmtdru8xip marked this conversation as resolved.
Show resolved Hide resolved

**此章节主要描述一类用于非二元性别认同者和暂时不想引起乳房发育着的 HRT 药物。进行一般的 HRT 者不需要使用此类药物。**
此章节主要描述一类用于非二元性别认同者和暂时不想引起乳房发育者的 HRT 药物。进行常规 HRT 的人不需要使用此类药物。

## 乳房发育

研究表明[^1],乳房发育程度基本和年龄之类的外界因素无关,不同的 HRT 方案只影响发育速度,不影响最终结果(从 4.1±2.9cm 增加到一年后的 7.9±3.1cm)。

## 选择性雌激素受体调节剂(SERMs)

选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators, SERMs)是一类作用于雌激素受体(estrogen receptor, ER)的药物。由于每一种 SERM 分子都具有不同的结构和特征,且不同组织中 ER&alpha;/&beta;(雌激素核受体的两种亚型)的 mRNA 经过不同的选择性剪切,不同的 SERM 在与不同的 ER 结合后,可以诱导其产不同的独特构象,使其与各种辅激活因子 / 辅抑制因子表现出不同的亲和度,从而选择性地在一些方面表现出雌激素作用,而在另一些方面表现出抗雌激素作用。[^3][^10]临床上,SERMs 被用于 ER+ 乳腺癌的治疗,乳腺癌的预防,和绝经后女性中骨质疏松的预防。[^3]
选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators, SERMs)是一类作用于雌激素受体(estrogen receptor, ER)的药物。由于每一种 SERM 分子都具有不同的结构和特征,且不同组织中 ER&alpha;/&beta;(雌激素核受体的两种亚型)的 mRNA 经过不同的选择性剪切,不同的 SERMs 在与不同的 ERs 结合后,可以诱导其产生不同的独特构象,使其与各种辅激活因子 / 辅抑制因子表现出不同的亲和度,从而选择性地在一些方面表现出雌激素作用,而在另一些方面表现出抗雌激素作用。[^3][^10]临床上,SERMs 被用于 ER+ 乳腺癌的治疗,乳腺癌的预防,和绝经后女性中骨质疏松的预防。[^3]

总而言之,SERMs 可以抑制乳房发育,而在其他方面表现出雌激素作用。

Expand Down Expand Up @@ -69,8 +69,8 @@ pubmed query: ((raloxifene[title])OR(tamoxifen[title])OR(Bazedoxifene[title])OR(
[^2]: [Wikipedia-巴多昔芬](https://en.wikipedia.org/wiki/Bazedoxifene)
[^3]: [Wikipedia SERMs](https://en.wikipedia.org/wiki/Selective_estrogen_receptor_modulator)
[^4]: [LiverTox-他莫昔芬](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548902/)
[^5]: [他莫昔芬说明书](https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/021807s005lbl.pdf)
[^6]: [雷洛昔芬处方信息](https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2007/022042lbl.pdf)
[^5]: [他莫昔芬说明书](https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/021807s006lbl.pdf)
[^6]: [雷洛昔芬处方信息](https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/020815s034lbl.pdf)
[^7]: [托瑞米芬说明书](https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/020497s006lbl.pdf)
[^8]: [LiverTox-托瑞米芬](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548338/)
[^9]: [LiverTox-雷洛昔芬、巴多昔芬、奥培米芬](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548475/)
Expand Down
10 changes: 5 additions & 5 deletions content/zh-cn/docs/medicine/SERMs/raloxifene/index.md
Original file line number Diff line number Diff line change
Expand Up @@ -21,15 +21,15 @@ description: 雷洛昔芬(Raloxifene),一种常用的 SERM,在跨性别
1. 肝脏损伤:在有肝损伤的患者中,雷洛昔芬应当被谨慎使用。此外,根据 LiverTox,雷洛昔芬是临床显著的肝损伤的可能罕见原因。在大型临床试验中,血清肝酶升高发生率并不高于安慰剂组;然而,在大规模应用中,有一些被归因于雷洛昔芬的肝损伤孤例[^10],可能由药物相互作用有关。
1. 潮热:雷洛昔芬增加潮热的发生率。在骨质疏松预防的临床试验中,接受雷洛昔芬治疗的志愿者中大约有 1/4 经历了潮热症状,而此情况对照组中为 1/6。
1. 腿部痉挛:雷洛昔芬增加腿部痉挛的发生率。在骨质疏松治疗的临床试验中,此情况的发生率为 7.0%与 3.7%(雷洛昔芬与安慰剂);在骨质疏松预防的试验中,此情况的发生率为 5.9%与 1.9%。
1. 药物相互作用:**TODO**
<!-- 1. 药物相互作用:**TODO** -->

此外,雷洛昔芬减少肝脏合成的 IGF-1,从而反馈性地导致 GH 水平增加,且拮抗雌激素的抗促性腺激素作用,最终导致有睾丸者体内睾酮水平的上升。[^1][^2]

## 雷洛昔芬的 HRT 方案

雷洛昔芬的用量应为每日 60mg。

值得注意的是,不同于雌二醇,雷洛昔芬无抗促性腺激素作用[^4],因此其不可与孕激素联合来充分降低雄激素水平。而单独使用孕激素只可降低睾酮水平至约 50%[^6],螺内酯不能有效拮抗高水平的雄激素[^7]。该方案下,一般的抗雄激素疗法(CPA 或螺内酯,皆需与雌激素合用)不适用。
值得注意的是,不同于雌二醇,雷洛昔芬无抗促性腺激素作用[^4],因此其不可与孕激素联合来充分降低雄激素水平。而单独使用孕激素只可降低睾酮水平至约 50%-70%,且长期使用下睾酮水平会发生一定程度的回升[^6],螺内酯不能有效拮抗高水平的雄激素[^7]。该方案下,一般的抗雄激素疗法(CPA 或螺内酯,皆需与雌激素合用)不适用。
wmtdru8xip marked this conversation as resolved.
Show resolved Hide resolved

有效的抗雄激素疗法如下:
* 一种方案是,同时使用低剂量(6.25-12.5mg)醋酸环丙孕酮和比卡鲁胺(50-100mg)。尽管从药理学上可能可行,但此方案无大量研究和试验,故应谨慎使用。
Expand All @@ -45,8 +45,8 @@ description: 雷洛昔芬(Raloxifene),一种常用的 SERM,在跨性别
[^3]: [用于非二元性别认同者 HRT 的 SERMs](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8253879/)
[^4]: [Wikipedia 雷洛昔芬](https://en.wikipedia.org/wiki/Raloxifene)
[^5]: [20 mg 他莫昔芬用于 150 mg 比卡鲁胺导致的乳房发育;然而仅老年者,且 60 mg 雷洛昔芬有效性不及 20 mg 他莫昔芬](https://doi.org/10.1200/jco.2005.12.013)
[^6]: [Wikipedia 醋酸环丙孕酮的药理学](https://en.wikipedia.org/wiki/Pharmacology_of_cyproterone_acetate)
[^7]: [Transfeminine Science 螺内酯](https://transfemscience.org/articles/spiro-testosterone/)
[^6]: [Transfeminine Science 醋酸环丙孕酮抑制睾酮水平](https://tfsci.mtf.wiki/zh-cn/articles/cpa-dosage/)
[^7]: [Transfeminine Science 螺内酯](https://tfsci.mtf.wiki/zh-cn/articles/spiro-testosterone/)
[^8]: [他莫昔芬与雷洛昔芬用于预防乳腺癌](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5110043/)
[^9]: [雷洛昔芬处方信息](https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2007/022042lbl.pdf)
[^9]: [雷洛昔芬处方信息](https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/020815s034lbl.pdf)
[^10]: [LiverTox](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548475/)